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Ipamorelin: Selektives GH-Sekretagogum der dritten Generation
Kurz gesagt — Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid und selektives Wachstumshormon-Sekretagogum (GH Secretagogue) der dritten Generation. Es stimuliert die Ausschüttung von Wachstumshormon über den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) — pulsatil und dosisabhängig — ohne in präklinischen Modellen die Cortisol- oder Prolaktinspiegel nennenswert zu beeinflussen. Diese Selektivität unterscheidet Ipamorelin von älteren GHRPs wie GHRP-6 und GHRP-2.
| Bezeichnung | Ipamorelin / NNC 26-0161 |
|---|---|
| Sequenz | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| Molekularmasse | ~711 Da |
| CAS-Nummer | 170851-70-4 |
| Reinheit | ≥99 % (HPLC) |
| Kategorie | Pentapeptid / GH-Sekretagogum (GHRP) |
| Rezeptor-Target | GHS-R1a (Ghrelin-Rezeptor) |
| Lagerung | 2–8 °C, lyophilisiert |
| Eigenschaft | Ipamorelin | GHRP-6 | GHRP-2 |
|---|---|---|---|
| Generation | 3. Generation | 1. Generation | 2. Generation |
| Selektivität | Hoch (GHS-R1a) | Gering | Moderat |
| GH-Freisetzung | Pulsatil, dosisabhängig | Stark, unspezifisch | Stark |
| Cortisol-Einfluss | Minimal | Erhöht | Moderat erhöht |
| Prolaktin-Einfluss | Minimal | Erhöht | Moderat erhöht |
| Appetit-Stimulation | Gering | Stark (Ghrelin-artig) | Moderat |
| Molekularmasse | ~711 Da | ~873 Da | ~818 Da |
Was ist Ipamorelin?
Ipamorelin (NNC 26-0161) ist ein synthetisches Pentapeptid, das als selektives Wachstumshormon-Sekretagogum (Growth Hormone Secretagogue, GHS) der dritten Generation klassifiziert wird.[1] Es wurde Ende der 1990er-Jahre von Novo Nordisk als Teil eines Forschungsprogramms zur Entwicklung selektiver GH-Releasing-Peptide synthetisiert.
Im Gegensatz zu älteren GHRPs wie GHRP-6 und GHRP-2 stimuliert Ipamorelin die Wachstumshormon-Ausschüttung über den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a), ohne in präklinischen Modellen die Plasma-Spiegel von ACTH, Cortisol, Prolaktin oder FSH nennenswert zu beeinflussen. Diese hohe Selektivität macht es zu einem der am häufigsten verwendeten GHRPs in der aktuellen Forschungsliteratur.
Wirkmechanismus: GHS-R1a und pulsatile GH-Sekretion
Ipamorelin bindet an den Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a (GHS-R1a), denselben Rezeptor, an dem auch das endogene Ghrelin wirkt.[2] Die Aktivierung dieses Rezeptors in somatotropen Zellen der Hypophyse führt zu einer pulsatilen Freisetzung von Wachstumshormon.
In pharmakokinetischen Studien wurde ein GH-Peak innerhalb von 15–30 Minuten nach subkutaner Applikation dokumentiert. Die Besonderheit von Ipamorelin liegt in der Dosisabhängigkeit: Höhere Dosen führen zu proportional höherer GH-Freisetzung, ohne dass ein Plateau oder eine Desensibilisierung des Rezeptors innerhalb typischer Forschungsprotokolle beobachtet wurde.
Selektivität: Was Ipamorelin von älteren GHRPs unterscheidet
Die klinische Relevanz der Selektivität wurde in vergleichenden Studien dokumentiert.[3] Während GHRP-6 neben GH auch ACTH und Cortisol freisetzt und GHRP-2 moderate Prolaktin-Erhöhungen verursacht, zeigt Ipamorelin in äquipotenten GH-stimulierenden Dosen keine statistisch signifikante Beeinflussung dieser Hormone.
Diese Eigenschaft macht Ipamorelin besonders interessant für Forschungsprotokolle, in denen die GH-Achse isoliert untersucht werden soll — ohne die konfundierenden Effekte einer gleichzeitigen Cortisol- oder Prolaktin-Modulation.
Forschungsstand und präklinische Daten
Die Forschungsbasis zu Ipamorelin umfasst pharmakokinetische Charakterisierungen, Selektivitätsstudien und Vergleiche mit anderen GH-Sekretagoga. In Tiermodellen wurde dokumentiert: dosisabhängige GH-Freisetzung ohne Tachyphylaxie, keine signifikante Beeinflussung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA-Achse) sowie gute subkutane Bioverfügbarkeit.
Klinische Humanstudien sind im Vergleich zu Semaglutid oder Retatrutide limitiert — Ipamorelin wurde nicht als therapeutisches Arzneimittel weiterentwickelt. Die bestehende präklinische Datenlage ist jedoch umfangreich genug, um es als eines der am besten charakterisierten selektiven GHRPs zu positionieren.
Lagerung und Handhabung im Laborkontext
Ipamorelin wird lyophilisiert bei 2–8°C gelagert. Die Rekonstitution erfolgt mit bakteriostatischem Wasser (BAC). Die rekonstituierte Lösung sollte gekühlt aufbewahrt und innerhalb von 30 Tagen verwendet werden.
Wie bei allen Peptiden ist die Vermeidung wiederholter Gefrier-Tau-Zyklen wichtig für die Stabilitätserhaltung. Aliquotierung in Einzeldosen wird in der Forschungspraxis empfohlen.
Was ist der Unterschied zwischen Ipamorelin und GHRP-6?
Ipamorelin ist ein GH-Sekretagogum der dritten Generation mit hoher Selektivität für den GHS-R1a-Rezeptor. Im Gegensatz zu GHRP-6, das neben Wachstumshormon auch ACTH, Cortisol und Prolaktin freisetzt und eine starke Appetit-Stimulation verursacht, zeigt Ipamorelin in präklinischen Modellen keine nennenswerte Beeinflussung dieser Hormone — bei vergleichbarer GH-Freisetzung.
Ist Ipamorelin ein Arzneimittel?
Nein. Ipamorelin besitzt keine Arzneimittelzulassung in der EU oder den USA und wurde nie als therapeutisches Medikament weiterentwickelt. Es wird ausschließlich als Research Peptid für Laborforschungszwecke gehandelt — nicht für den menschlichen Konsum bestimmt.
Wie schnell wirkt Ipamorelin in Forschungsmodellen?
In pharmakokinetischen Studien wurde ein GH-Peak innerhalb von 15–30 Minuten nach subkutaner Applikation dokumentiert. Die Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden. Typische Forschungsprotokolle umfassen 4–12 Wochen mit täglicher oder mehrmals täglicher Applikation.
Was ist ein GH-Sekretagogum?
Ein GH-Sekretagogum (Growth Hormone Secretagogue, GHS) ist eine Substanz, die die Ausschüttung von Wachstumshormon aus der Hypophyse stimuliert. Im Gegensatz zu synthetischem GH (Somatropin) fördert ein GHS die körpereigene, pulsatile GH-Produktion über den Ghrelin-Rezeptor — die physiologische Freisetzungskinetik bleibt erhalten.
Wie wird Ipamorelin gelagert?
Ipamorelin wird lyophilisiert (gefriergetrocknet) bei 2–8°C gelagert. Die Rekonstitution erfolgt mit bakteriostatischem Wasser (BAC Wasser). Die fertige Lösung gehört gekühlt aufbewahrt und sollte innerhalb von 30 Tagen verbraucht werden. Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen vermeiden.
Quellenverzeichnis
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. "Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue." Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561. PMID: 9849822
- Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. "Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats." Growth Horm IGF Res. 1999;9(2):106-113. PMID: 10421364
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. "Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin." J Pharmacol Exp Ther. 1999;291(2):766-773. PMID: 10547076